Тироксин от лишнего веса

Тироксин для похудения

Тироксин (Левотироксин, L-тироксин, Тетрайодтиронин, Т4) — основной гормон щитовидной железы. Тироксин биологически малоактивен, с помощью специального фермента превращается в организме в более активную форму — трийодтиронин. Тироксин применяется в медицине для лечения гипотиреоза, кроме того тироксин широко применяется в бодибилдинге как средство для похудения.

Аналоги тироксина

Трийодтиронин (Т3) или лиотиронин — часто применяется для похудения вместо тироксина, по механизму действия они практически идентичны. Трийодтиронин выпускается под торговыми названиями Цитомель, Триакана и другие. В спортивной среде пользуется популярностью марка Цитовер от Vermodje. В аптеках России Т3 недоступен.

В чем разница между Т3 и Т4

Щитовидная железа выделяет в основном Т4 (тироксин) — сам по себе этот гормон обладает слабой биологической активностью, однако в тканях он конвертируется в более активную форму Т3 (трийодтиронин или цитомель) с помощью фермента селен-зависимой монодейодиназы. Т3 в свою очередь оказывает основное биологическое действие. Таким образом, можно считать Т4 прогормоном, который в тканях превращается в основной гормон Т3.[1] Подробное описание здесь.

На многих ресурсах, трийодтиронин считается лучшим выбором, однако научные данные говорят об обратном. Цитата из клинической фармакологии Гудмана, последнее 12 издание от 2010 года — наиболее авторитетная книга по фармакологии в мире:

Liothyronine is less desirable for chronic replacement therapy due to the requirement for more frequent dosing (plasma t1/2 = 0.75 days), higher cost, and transient elevations of serum T3 concentrations above the normal range. In addition, organs that express the type 2 deiodinase use the locally generated T3 in addition to plasma T3, and hence there is theoretical concern that these organs will not maintain physiological intracellular T3 levels in the absence of plasma T4. {_st-d-1}

Итого мы получаем:

Т3 ощутимо дороже

Т3 создает нежелательные колебания концентрации

Ткани с дейодиназой 2 типа используют дополнительно трийодтиронин, который образуется из Т4 внутри клетки. Это значит, что интрацеллюлярный уровень Т3 в этих тканях будет ниже, если даже концентрация тироксина останется неизменной (а при приеме препарата для сжигания жира она станет ниже нормы). Из любого источника можно узнать, что в жировой ткани синтезируется дейодиназа 2 типа.

По сообщениям атлетов, Т4 оказывает меньшее разрушающее действие на мышцы.

25-100 мкг/сутки Т3 эквивалентно ≈300 мкг/сутки Т4

Из выше представленных аргументов следует, что тироксин предпочтительнее для сжигания жира, по крайней мере по трем критериям. В редких случаях Т4 проявляет невысокую эффективность поскольку на фоне низкоуглеводной диеты снижается уровень его конверсии в Т3.

Эффекты тироксина

Ускорение метаболизма

Усиление теплопродукции

Сжигание жира

Стимулирующий эффект на ЦНС

Подавление аппетита

Снижение потребности во сне

Повышение физической работоспособности

По эффективности тироксин превосходит большинство существующих жиросжигателей, в том числе фармакологических. Подробнее читайте: физиологическое действие.

Побочные действия тироксина и Т3

Тахикардия (сердцебиение), повышение артериального давления устраняется бета-адреноблокаторами

Остеопороз

Диарея — устраняется лоперамидом

Возбужденность

Бессонница

Мышечная дрожь

Сухость во рту

Потливость

Чувство жара

Снижение функции щитовидной железы (возникает при длительных курсах и очень высоких дозах тироксина, при употреблении рекомендуемых доз, функция восстанавливается уже через 3-4 недели)

Аллергическая сыпь

Подробное описание побочных эффектов можно найти в инструкции. Также необходима консультация специалиста для выявления противопоказаний. {_st-d-2}

Тироксин для похудения

Многие женщины и бодибилдеры прибегают к использованию Тироксина в качестве средства для похудения. Тироксин обладает мощным жиросжигающим эффектом, увеличивает расход калорий и ускоряет метаболизм. [4] Популярность его снизилась в последнее время в связи с негативным влиянием на сердце, тироксин обладает адреналиноподобным эффектом, заставляя сердце биться чаще, а вместе с этим вызывает чувство волнения и беспокойства, которые не очень хорошо переносятся. «Внимание» Однако многие побочные эффекты можно устранить, если комбинировать тироксин и бета-блокаторы. Бета-блокаторы ингибируют рецепторы, посредством которых тироксин воздействует на сердце, таким образом, они предотвращают негативное влияние тироксина на сердце, нормализуют ритм и снижают проявление некоторых других побочных действий тироксина.

Многие считают, что тироксин может необратимо подавить функцию своей собственной щитовидной железы, однако в исследованиях было показано, что даже большие дозы препарата за 3 недели приема снижают секрецию собственных гормонов только на 20%, при этом уже через 4 недели секреция возвращалась в норму.

Преимущества тироксина: высокая доступность и эффективность. Недостатки тироксина: достаточно большое число побочных эффектов, однако многие из них можно предотвратить.

Экзогенный тироксин может вызывать артифициальный тиреотиксикоз. В этом случае, в отличие от истинной гиперфункции щитовидной железы, уровень тиреоглобулина (ТГ) будет понижен.

Источник

Памятка пациенту: если Вы принимаете Л-тироксин

Вам назначили (Л-тироксин или Эутирокс, или Баготирокс, или Тиреотом, Тиреокомб, Трийодтиронин, Новотирал, или Левотироксин натрия других торговых марок).

Есть несколько важных правил приёма препарата:

1. Л-тироксин принимается всегда перед едой за 20-30 минут, запивать надо

водой

(не молоком, не соком, не чаем или кофе, не газированной водой!!!).

2. Если Вы забыли принять препарат до еды — то можно принять через 3-4 часа после.

3. В некоторых случаях, когда требуется приём большой дозы, а препарат переносится не очень хорошо, то разрешается делить приём на 2-3 раза в день, то есть через 3-4 часа после еды и за 30 минут до следующего приёма пищи.

4. В некоторых схемах разрешается пропускать приём Л-тироксина 1 день в неделю или 2 дня в неделю, но не подряд. О такой схеме врач, обычно, рассказывает на приёме. Это относится к пациентам, имеющим в истории болезни указание на ИБС, аритмии, пожилым пациентам (старше 75 лет) и т.д.

5. Не надо самостоятельно пытаться менять дозу! Если вы чувствуете дискомфорт при приёме препарата, надо сдать анализ крови на гормоны (как минимум ТТГ, Т4 свободный, Т3 свободный) и

прийти на приём к врачу

. Особенно это важно для женщин во время беременности, когда принципиальна доза препарата!!!

6. При подобранной дозе — контроль гормонов осуществляется, обычно 2 раза в год. При подборе дозы — 1 раз в 2 месяца.

7. Есть схемы, в которых смена дозы «идёт» сезонно (осенью и зимой — доза выше, весной и летом — ниже), схема назначается только врачом, а не самостоятельно.

8. Наиболее частые побочные действия: сердцебиение, потливость, раздражительность, если не проходят в течение 10 дней, то стоит обсудить с лечащим врачом смену дозы или изменение режима приёма препарата.

9. Л-тироксин не сочетается в одновременном приёме с препаратами: железа, кальция, антацидов (Маалокс, Альмагель и др.), разница между приемами этих препаратов должна быть 4 часа. Желательно и с остальными препаратами тоже не смешивать (минимальный интервал 15 минут).

10. При беременности вся доза препарата назначается сразу, при других состояниях — подбирается постепенно под контролем гормонов! (называется это — «титрация дозы», смена дозы проходит 1 раз в 1-5 недель, решается врачом).

11. При отмене препарата — отменяется вся доза сразу, без постепенного снижения.

12. В связи с хирургическим вмешательством или другими обстоятельствами, Л-тироксин можно не принимать максимально 1 неделю!

13. Достаточно редко у пациентов встречается очень высокая чувствительность к препарату и принимаемая доза составляет всего лишь 12.5 мкг, 25 мкг или 37.5 мкг, дозы выше вызывают ощущение передозировки.

14. Желательно препарат не «мельчить», а купить полную требуемую для приёма дозу, например Эутирокс выпускается в дозах — 25, 50, 75, 88, 100, 125, 112, 125, 137, 150 мкг! Из Германии можно привести Эутирокс в дозе 200 мкг, 300 мкг.

15. При приёме Л-тироксина в менопаузе необходимо сочетать его приём с приёмом препаратов кальция в курсовом режиме, под контролем плотности костной ткани (денситометрия) 1 раз в 3-5 лет, а при уже диагностированном остеопорозе и его лечении — 1 раз в год.

16. Приём Л-тироксина официально разрешён при беременности и кормлении.

17. Потребность в Л-тироксине больше у детей, чем у взрослых, из-за повышенной скорости обменных процессов, это связано с процессами роста.

18. Приём Л-тироксина и одновременно других препаратов (таких как антикоагулянты, КОК, глюкокортикоиды, преднизолон и др.) могут изменить показатели ТТГ, Т4 свободного, Т3 свободного крови, изменения которых оценить может только врач!!!

19. Л-тироксин изменяет метаболизм в организме (меняется его метаболизм в отношении принимаемых препаратов) — антидепрессантов, сердечных гликозидов, антикоагулянтов, некоторых сахароснижающих препаратов, анаболических препаратов, тамоксифена, фуросемида, фенобарбитала, карбамазепина, салицилатов, амиодарона, соматотропина и некоторых других, уточните у доктора эффекты и дозу приёма препарата в Вашем случае.Не забывайте предоставлять врачу полный список принимаемых Вами препаратов![U]

20. Л-тироксин используется не только для лечения гипотиреоза, но и для лечения узлового зоба, диффузного увеличения щитовидной железы, в некоторых случаях лечения ДТЗ, после операции на щитовидной железе.

21. Утром, после приёма Л-тироксина надо ограничить приём молока, препаратов сои, кофе, мяса.

Источник

Лечение гормонами щитовидной железы – дозы и особенности приема препаратов

Синтетически приготовленная натриевая соль левотиреоидного тироксина (Т4) является препаратом первого выбора для лечения первичного и вторичного гипотиреоза, независимо от его причины, в любой возрастной группе.

Особенности приема левотироксина натрия

Синтетически полученный левотироксин натрия (L-T4), принимаемый перорально, является стандартным лечением как первичного, так и вторичного гипотиреоза, независимо от его причины, на различных этапах жизни, таких как беременность, неонатальный период, детство, во всех возрастных группах, также у пожилых людей с сопутствующими заболеваниями.

Сухие препараты щитовидной железы, трийодтиронин или комбинированный тироксин с трийодтиронином не рекомендуются рядом научных обществ, включая ETA (Европейская тироидная ассоциация), ATA (Американская тироидная ассоциация) и AACE (Американская ассоциация клинических эндокринологов).

Всасывание тироксина — почему нужно соблюдать условия приема препарата

Препараты тироксина всасываются в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, из которых 21% — в двенадцатиперстной кишке, 45% — в верхнем отделе тонкой кишки и 34% — в нижнем отделе тонкой кишки, что приводит к максимальному увеличению концентрации тироксина в сыворотке крови через 2-4 часа.

Период полувыведения гормона составляет 7 дней, поэтому стабильный уровень тироксина достигается при ежедневном введении. Степень абсорбции таблетированного препарата зависит от pH желудка. Пост увеличивает степень абсорбции, тогда как прием пищи и некоторые лекарства, а также синдромы мальабсорбции ухудшают ее.

pH желудочного сока

При приеме натощак абсорбируется 70-80% введенной дозы. Считается, что использование желатиновых капсул и капель может обеспечить 100% всасывание, поскольку в этой форме оно не зависит от pH желудочного сока. Единичные сообщения указывают на улучшение всасывания тироксина при одновременном приеме 500 мг витамина С по неизвестному механизму, возможно, зависящему от повышенной растворимости таблетки в желудке. Биодоступность препаратов тироксина, особенно дженериков, варьируется.

Цель лечения

Целью лечения тироксином является достижение клинического и биохимического эутиреоза, контролируемого по достижению желаемой концентрации ТТГ, и избежание передозировки. Лечение предотвратит прогрессирование гипотиреоза с риском гипометаболической комы (микседемной комы), улучшает качество жизни, снижает риск сердечно-сосудистых осложнений, нарушений менструального цикла и улучшает фертильность. Лечение беременной предотвращает акушерские осложнения и обеспечивает правильное развитие ЦНС ребенка. Лечение детей предотвращает неврологические и соматические осложнения.

Недостаточная доза тироксина приводит к стойким симптомам гипотиреоза, повышению уровня холестерина и холестерина ЛПНП, когнитивным нарушениям, повышению диастолического артериального давления, увеличению веса, повышенному риску ишемической болезни сердца, фибрилляции предсердий, сердечной недостаточности и сердечно-сосудистой смертности.

Повышение диастолического артериального давления

Передозировка тироксином приводит к появлению симптомов гипертиреоза, сердечно-сосудистых заболеваний, включая фибрилляцию предсердий и остеопороз с повышенным риском переломов.

• Преимущества лечения явного гипотиреоза достигаются в любом возрасте.
• Преимущества лечения субклинического гипотиреоза зависят от возраста — они наиболее выражены у молодых людей в период деторождения.
• Лечение после 60 лет не улучшает качество жизни и не снижает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.
• У детей лечение субклинического гипотиреоза остается спорным, в большинстве рекомендаций указывается, что лечение случаев с концентрацией ТТГ 5-10 мЕд / л не является необходимым и не улучшает психомоторные и соматические параметры ребенка. Однако это необходимо в случае концентрации ТТГ> 10 мЕд / л.

Беременным женщинам также требуется лечение в субклинической фазе гипотиреоза.

Принципы лечения тироксином

Лечение тироксином может быть начато на основе полной дозы, полученной с момента начала лечения, или с титрования дозы.

• У новорожденных и беременных женщин, как правило, назначают полную дозу, это также может применяться к молодым людям с кратковременным гипотиреозом.
• Пациентам старше 50-60 лет рекомендуется постепенное введение препарата.
• Новорожденным первоначально вводят 10-15 мкг / кг / день без риска неблагоприятного воздействия на развитие костей.

Сосуществование недостаточности коры надпочечников требует сначала поставки стероидного заместителя, а затем гормонов щитовидной железы.

Доза тироксина, необходимая для выздоровления, зависит от ряда факторов:

• Причины гипотиреоза — более высокая доза в случае атирии по сравнению с пациентами, у которых еще осталась собственная щитовидная железа;
• Тяжесть гипотиреоза — более высокая доза при явном, чем субклиническом гипотиреозе;
• Возраст — более низкая доза в пожилом возрасте из-за более низкого метаболизма Т4;
• Пол — более низкая доза у мужчин, чем у женщин в пременопаузе;
• Масса тела — хороший параметр для оценки начальной дозы (начало терапии), для молодых людей полная замещающая доза: 1,6-1,8 мкг / кг / сут, доза подавления: 2-2,5 мкг / кг / сут.;
• Безжировая масса тела — лучший параметр для оценки необходимой дозы;
• Активность дейодиназы — снижается у пожилых людей, страдающих ожирением, при хронических и острых заболеваниях, повышается в опухолях, содержащих дейодиназы, например, при гемангиоме;
• Полиморфизм дейодиназы — приводит к необходимости увеличения дозы;
• Беременность — увеличение дозы на 50%, что соответствует примерно 2-2,4 мкг / кг / сут.;
• Прием пищи и лекарств.

Следует понимать, что поступление тироксина не является точной имитацией физиологии, а ТТГ не является идеальным маркером тканевого эутиреоза. Это особенно верно для пациентов после тотальной тиреоидэктомии — органа, являющегося источником как тироксина (Т4), так и трийодтиронина (Т3).

Щитовидная железа вырабатывает тироксин и трийодтиронин в молярном соотношении 15: 1. У нас нет сложных препаратов, имитирующих физиологическую секрецию. Доступные препараты Т3 с периодом полувыведения 1 день рекомендуются пациентам с дифференцированным раком щитовидной железы в течение короткого времени после отмены тироксина, чтобы обеспечить более короткий перерыв в дефиците гормонов щитовидной железы и при лечении гипометаболической комы.

Полиморфизм генов дейодиназы 2 типа или транспортеров тироидных гормонов может снизить доступность метаболически активного трийодтиронина в тканях. Молекулярные тесты обнаруживают эти нарушения, но в настоящее время они не рекомендуются в клинической практике из-за ограниченной доступности и возможности других факторов, влияющих на внутриклеточные концентрации гормонов щитовидной железы.

Однако следует отметить, что определенная группа пациентов получит пользу от комбинации тироксин + трийодтиронин. В комплексном препарате должно поддерживаться соответствующее молярное соотношение Т4 к Т3, препарат трийодтиронина должен характеризоваться длительным периодом полувыведения, с медленно высвобождающимся активным веществом, без риска быстрых изменений концентрации трийодтиронина в сыворотке.

По мнению многих обществ, включая AACE, ATA и ETA, В настоящее время комбинированное лечение противопоказано беременным, а также пациентам с сердечной аритмией и сердечной недостаточностью. Оно приемлемо для пациентов со стойкими симптомами гипотиреоза, несмотря на биохимический эутиреоз, для улучшения качества жизни.

Этот вид терапии может быть назначен в исключительных случаях квалифицированными специалистами, которые внимательно следят за лечением с возможностью выявления и предотвращения побочных эффектов.

Тканевые биомаркеры, зависящие от действия гормонов щитовидной железы, таких как холестерин, креатинкиназа, SHBG, также могут указывать на метаболический контроль. Следует помнить, что эти параметры недостаточно чувствительны и специфичны, поэтому их нельзя рекомендовать в повседневной клинической практике.

Стандартным является ежедневное утреннее введение тироксина натощак за 30-60 минут до завтрака, альтернативный вариант — ежедневный прием в течение 3-4 часов после ужина. У не сотрудничающих пациентов успешные результаты также достигаются после введения необходимой полной еженедельной дозы один раз в неделю или разделенной на две дозы, вводимые дважды в неделю.

Ежедневное утреннее введение тироксина натощак

Еженедельный прием не рекомендуется пациентам с ишемической болезнью сердца из-за преходящего сверхфизиологического повышения концентрации гормонов щитовидной железы в течение 1-2 дней после приема.

При нарушении абсорбции возможно еженедельное внутримышечное введение в дозе, сниженной до 70% от пероральной. При парентеральном снижении дозы учитывается принцип неполного всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта.

Мониторинг лечения

Мониторинг лечения тироксином первичного гипотиреоза возможен путем оценки концентрации ТТГ, а у пациентов с вторичным гипотиреозом — путем тестирования концентрации fT4. Только у детей с врожденным первичным гипотиреозом также необходимо проверить концентрацию Т4, которая должна быть в верхнем диапазоне нормы или в верхней половине нормы. Это состояние должно быть достигнуто через 2-4 недели после начала лечения, а затем следует контролировать уровни ТТГ и fT4 каждые 1-2 месяца в течение первого года жизни.

Обычно ТТГ оценивается через 4-8 недель после начала лечения и каждые 6-12 месяцев после его достижения. Во время беременности требуется ежемесячная проверка ТТГ.

Подсчитано, что 10% должным образом леченных пациентов не достигают удовлетворительного улучшения качества жизни, несмотря на метаболический контроль.

Эталонные значения ТТГ в зависимости от возраста и терапевтических показаний приведены в таблице 1.

Таблица 1. Желаемые уровни ТТГ у пациентов, получавших тироксин

Повышенный уровень ТТГ у пациентов, получавших тироксин

Поддержание высокого уровня ТТГ, несмотря на лечение тироксином, может быть связано с:

• Отсутствием сотрудничества, пропуском приема таблеток каждый день (касается 30-80% пациентов с подтвержденным повышенным уровнем ТТГ во время лечения).
• Неправильной дозой или способом введения.
• Мальабсорбцией из-за целиакии, непереносимости лактозы, атрофического гастрита, инфекции Helicobacter pylori, кишечных инфекций, включая лямблии, чрезмерного роста бактерий тонкого кишечника, заболеваний печени, таких как цирроз, застойная печеночная недостаточность, недостаточность поджелудочной железы, хирургическое вмешательство в кишечник, приводящее к укорочению кишечника, прием лекарств, которые мешают всасыванию тироксина, таких как кальций, железо, ингибиторы протонной помпы, ингибиторы H 2.
• Увеличением оборота или выведения тироксина.
• Наличием п / тел, мешающих определению ТТГ, вызывающих ложно высокую концентрацию ТТГ.
• Сосуществованием устойчивости к гормонам щитовидной железы.
• Сосуществованием надпочечниковой недостаточности.

Оценка абсорбции тироксина из желудочно-кишечного тракта может быть выполнена на основе теста, состоящего из однократного введения 1000 мкг Т4 натощак и теста fT4 через 2, 4 и 6 часов. Если пик концентрации ожидается через 2 часа и должен быть выше верхнего предела нормы, значение ниже 20 пмоль / л следует оценивать как мальабсорбцию — мальабсорбцию или очевидную мальабсорбцию — псевдомалабсорбцию.

В тест можно добавить парацетамол — препарат, у которого механизм абсорбции отличается от механизма абсорбции тироксина. Он заключается в одновременном приеме 1000 мкг тироксина и 1000 мг парацетамола с оценкой концентрации fT4 и парацетамола в крови как перед исследованием, так и на 1-м, 2-м, 3-м и 4-м часах теста.

Основные пути биотрансформации парацетамола

Доказательством приема парацетамола является наличие препарата в сыворотке крови, а доказательством приема и абсорбции тироксина — повышение концентрации fT4.

Синдром Вильсона

Доктор Деннис Уилсон из Флориды предложил использовать трийодтиронин у пациентов с такими клиническими симптомами гипотиреоза, как усталость, задержка воды, увеличение веса, сухость кожи и ломкость ногтей, депрессия, потеря памяти, боли в мышцах и суставах, гипогликемия, запор, синдром кишечника. раздражительность и хроническая усталость, температура тела 36,6 ° C (97,8 ° F) или ниже при нормальном уровне ТТГ и гормонов щитовидной железы.

Он объяснил это тканевым дефицитом трийодтиронина и назвал это состояние синдромом Вильсона. В связи с потенциальным риском неблагоприятного воздействия таких процедур на кости и сердце, а также с возможностью отсрочить диагностику другой причины вышеупомянутых заболеваний, ATA в 2005 г. опубликовала заявление об отсутствии существенных оснований для диагностики синдрома Вильсона.

Лечение гормонами щитовидной железы — это всегда сложный вопрос

Есть много доказательств того, что ТТГ не является идеальным маркером метаболического контроля, и у некоторых пациентов лечения одним тироксином недостаточно. Особенно это относится к пациентам после полной тиреоидэктомии или с полиморфизмом дейодиназной активности.

Комбинирование Т4 с Т3 в соответствующем молярном соотношении имитирует физиологию, учитывая потребность в трийодтиронине в форме препарата длительного действия с медленным высвобождением. Но единого мнения о лечении субклинического гипотиреоза у детей на этот счет нет.

Есть сомнения относительно лечения синдрома низкого Т3 препаратами трийодтиронина. Роль тироксина в лечении узлового зоба рассматривается с учетом данных, показывающих взаимосвязь между повышенной концентрацией ТТГ и возникновением рака щитовидной железы.

Хорошей возможностью для пациентов с раком щитовидной железы может быть использование аналогов гормонов щитовидной железы, способных подавлять ТТГ, не оказывая влияния на сердечно-сосудистую систему и кости. Аналогичным образом для лечения гиперхолестеринемии без риска неблагоприятных сердечно-сосудистых и костных эффектов могут применяться аналоги гормонов щитовидной железы с селективной активностью агонистов печеночных рецепторов, например эпротиром.

Выводы

Хотя здоровая щитовидная железа является источником как тироксина, так и трийодтиронина, препараты трийодтиронина или комбинированный тироксин с трийодтиронином не рекомендуются. Трийодтиронин рекомендуется толь